他達拉非片是環磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性，可逆抑制劑，當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高，這導致平滑肌鬆弛，血液流入陰莖組織，產生勃起，如無性刺激
